可達(dá)龍簡(jiǎn)介

4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
4.3 可達(dá)龍的別名
4.4 分類
4.5 劑型
4.6 胺碘酮的藥理作用
4.7 胺碘酮的藥代動(dòng)力學(xué)
4.8 胺碘酮的適應(yīng)證
4.9 胺碘酮的禁忌證
4.10 注意事項(xiàng)
4.11 胺碘酮的不良反應(yīng)
4.12 胺碘酮的用法用量
4.13 可達(dá)龍與其它藥物的相互作用
4.14 專家點(diǎn)評(píng)

5 胺碘酮中毒

5.1 臨床表現(xiàn)
5.2 治療

6 參考資料

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1 拼音

kě dá lóng

2 英文參考

cordarone

3 概述

可達(dá)龍具有抗心律失常作用，可延長(zhǎng)心房肌、心室肌及傳導(dǎo)系統(tǒng)的動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期，降低竇房結(jié)自律性，有利于消除折返激動(dòng)。臨床用于治療室性、室上性心動(dòng)過(guò)速和期前收縮、陣發(fā)性心房撲動(dòng)。預(yù)激綜合征等。本藥主要損害心臟、消化系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)及引起過(guò)敏反應(yīng)等。

4 可達(dá)龍說(shuō)明書(shū)

4.1 藥品名稱

可達(dá)龍

4.2 英文名稱

Amiodarone ,Cordarone, Atlansil

4.3 可達(dá)龍的別名

乙碘酮；安律酮；胺碘達(dá)隆；胺碘呋酮；乙胺碘呋酮；胺碘酮

4.4 分類

循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 抗心律失常藥物 > 延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥

4.5 劑型

1.片劑：每片0.1g；0.2g；

2.注射劑（鹽酸鹽）：0.15g（3ml）。

4.6 可達(dá)龍的藥理作用

為廣譜抗心律失常藥。可延長(zhǎng)心房肌、心室肌及傳導(dǎo)系統(tǒng)的動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期，降低竇房結(jié)自律性，有利于消除折返激動(dòng)。抑制心房及心室傳導(dǎo)纖維的快速鈉離子內(nèi)流，減慢傳導(dǎo)速度，并可抑制房室旁路傳導(dǎo)。提高心室致顫閾值，減少心室顫動(dòng)發(fā)作。另外還有擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、降低心肌作功減少心肌耗氧量的作用。

4.7 可達(dá)龍的藥代動(dòng)力學(xué)

可達(dá)龍口服吸收遲緩而不完全，起效緩慢，口服生物利用度約為50%。口服用藥4～10天開(kāi)始起效，約1個(gè)月后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。靜脈注射后5min起效，停藥后可持續(xù)20min至4個(gè)h。可達(dá)龍有效血濃度為1～2.5mg/L，中毒血藥濃度為1.8～4.7mg/L。血漿蛋白結(jié)合率約為60%，主要分布于脂肪組織，其次為心、腎、肺、肝及淋巴結(jié)，也可進(jìn)入乳汁。主要在肝臟代謝，尿中未能見(jiàn)到原形藥物。一部分游離碘分子以碘化物形式在尿中排泄，約占總含碘量的5%，其余的碘經(jīng)腸肝循環(huán)從糞便中排出。

4.8 可達(dá)龍的適應(yīng)證

臨床用于室性心動(dòng)過(guò)速和室上性心動(dòng)過(guò)速、期前收縮、陣發(fā)性心房撲動(dòng)。也可用于伴有充血性心力衰竭和急性心肌梗塞的心律失常患者。對(duì)其他βˉ受體阻斷劑無(wú)效的頑固性陣發(fā)性心動(dòng)過(guò)速也能奏效。另外，也用于慢性冠狀動(dòng)脈功能不全和心絞痛的治療。

4.9 可達(dá)龍的禁忌證

有室內(nèi)或房室傳導(dǎo)阻滯和心動(dòng)過(guò)緩時(shí)，以及甲狀腺功能失調(diào)者和碘過(guò)敏者禁用。心肌病患者禁止靜脈注射。

4.10 注意事項(xiàng)

靜脈注射后幾min可能引起中等度短暫性血壓下降，當(dāng)用藥過(guò)快（少于3min）可引起循環(huán)衰竭。

4.11 可達(dá)龍的不良反應(yīng)

1.肺毒性，少見(jiàn)，可致呼吸困難，肺部啰音，干咳，發(fā)熱及缺氧表現(xiàn)，X線見(jiàn)肺浸潤(rùn)性病變或呈肺間質(zhì)纖維化（發(fā)生率0.5%～1.5%），一旦出現(xiàn)應(yīng)停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素治療。

2.心臟不良反應(yīng)，可致心動(dòng)過(guò)緩，一般達(dá)治療劑量時(shí)，心率可減少10%，與可達(dá)龍耗竭交感神經(jīng)末梢介質(zhì)有關(guān)，故阿托品不能提高心率。竇性靜止、房室傳導(dǎo)阻滯亦有發(fā)生。對(duì)竇房結(jié)功能低下、有房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。劑量過(guò)大可引起室性心動(dòng)過(guò)速惡化，QT間期延長(zhǎng)及尖端扭轉(zhuǎn)懷室速。也可加重原有的充血性心力衰竭及低血壓等。

3.胃腸道反應(yīng)有食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹脹、便秘、金屬味等。

4.肝損害致轉(zhuǎn)氨酶升高，罕見(jiàn)肝硬化。

5.角膜色素沉著（占20%～90%），通常無(wú)癥狀，沉著于前房，不影響視力，停藥后可消失，亦可用甲基纖維素滴眼預(yù)防。

6.甲狀腺毒性：可達(dá)龍含有較高的碘，100mg可達(dá)龍相當(dāng)于元素碘47.2mg，約為盧戈液6滴，長(zhǎng)期服用可能發(fā)生甲狀腺功能亢進(jìn)或減退，甲狀腺功能減退癥（2%～4%），長(zhǎng)期服用應(yīng)監(jiān)測(cè)甲狀腺功能，對(duì)患甲狀腺疾病或?qū)Φ膺^(guò)敏者禁用。

7.少見(jiàn)神經(jīng)系統(tǒng)損害（如共濟(jì)失調(diào)、錐體外束震顫、外周神經(jīng)病），光過(guò)敏等。有報(bào)道血小板減少和附睪炎。

4.12 可達(dá)龍的用法用量

1.一般先給負(fù)荷量，每次0.2g，每天3次，服用1周后改為每次0.2g，每天2次，再服1周，以后改為維持量0.2g，每天1次。根據(jù)療效3～6個(gè)月后可逐漸改為每周服藥5～6次或隔日1次，每次0.2g。對(duì)嚴(yán)重的致命性心律失常負(fù)荷量可增加至每天800mg。體重大者可酌情加重。

2.靜脈給藥：負(fù)荷量3～5mg/kg，以5%～10%葡萄糖液稀釋后5～10min內(nèi)注入，0.5～1h后可重復(fù)該劑量。達(dá)療效后靜脈點(diǎn)滴維持量一般每分鐘0.5～2mg，根據(jù)療效調(diào)整劑量，可連續(xù)用3～5天。劑量過(guò)大對(duì)心肌收縮有抑制作用。

4.13 藥物相互作用

1.可增加華法林的抗凝作用。

2.能使地高辛、阿普林定、奎尼丁、普魯卡因胺的血藥濃度增加，加重其不良反應(yīng)。

3.能增加β受體阻滯劑及鈣阻滯劑對(duì)竇房結(jié)、房室結(jié)及心肌收縮力的抑制作用。

4.與普羅帕酮、丙吡胺、美西律、利多卡因等同用，可增加對(duì)心臟的不良反應(yīng)。

5.單胺氧化化酶抑制劑可使可達(dá)龍代謝降低。

4.14 專家點(diǎn)評(píng)

可達(dá)龍?jiān)鳛檠軘U(kuò)張藥，用于心絞痛。1969年發(fā)現(xiàn)可達(dá)龍有顯著抗心律失常作用。對(duì)多種抗心律失常藥久治無(wú)效的病例改用可達(dá)龍能奏效，尤其受重視。經(jīng)大量基礎(chǔ)和臨床研究，證明可達(dá)龍具有全部四類抗心律失常藥的作用。對(duì)持續(xù)性心動(dòng)過(guò)速，轉(zhuǎn)復(fù)后房纖顫和房撲動(dòng)者竇律的維持有顯著療效，且不增加病死率。但可達(dá)龍毒副作用復(fù)雜，應(yīng)用時(shí)需密切注意。

5 可達(dá)龍中毒

可達(dá)龍（乙胺碘呋酮、胺碘酮）具有抗心律失常作用，臨床用于治療室性、室上性心動(dòng)過(guò)速和期前收縮、陣發(fā)性心房撲動(dòng)。預(yù)激綜合征等。

口服每次0.1～0.2g，3～4/d，有效后改為每次0.2g，l～2/d。靜注或靜滴，主要用于快速心律失常立即復(fù)律，5～10mg/kg，分2～3次給藥，用50%葡萄糖液稀釋后緩慢靜注（10～15min）。以250ml葡萄糖液稀釋后靜滴30min內(nèi)滴完。本藥口服吸收好，6～8h血藥濃度達(dá)峰值，在肝臟代謝，經(jīng)肝膽汁排泄，半衰期平均為52.6d。

人中毒血藥濃度2.5μg/ml。小鼠腹腔注射LD500.432g/kg，靜脈注射LD50 0.1669g/kg。本藥主要損害心臟、消化系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)及引起過(guò)敏反應(yīng)等。[1]

5.1 臨床表現(xiàn)

[2]

1.不良反應(yīng)

如頭暈、惡心、嘔吐、便秘、心動(dòng)過(guò)緩、角膜病變、視力下降。

2.中毒表現(xiàn)

（1）心血管系統(tǒng)：竇房結(jié)功能抑制或房室傳導(dǎo)阻滯及扭轉(zhuǎn)性室速、心電圖可見(jiàn)QT間期延長(zhǎng)、T波低平、U波，靜注過(guò)快可見(jiàn)低血壓、心力衰竭。

（2）神經(jīng)系統(tǒng)：震顫、共濟(jì)失調(diào)、錐體外系癥狀、多發(fā)性神經(jīng)炎。（3）消化系經(jīng)：惡心、嘔吐、便秘、轉(zhuǎn)氨酶升高等。

（4）內(nèi)分泌系統(tǒng)：甲狀腺功能亢進(jìn)或低下、黏液性水腫。

（5）呼吸系統(tǒng)：間質(zhì)性肺炎或肺泡纖維性肺炎、結(jié)核活動(dòng)播散、胸腔積液。（6）血液系統(tǒng)：血沉快、白細(xì)胞增高、血小板減少。

（7）過(guò)敏反應(yīng)：皮膚光過(guò)敏癥、急性碘過(guò)敏反應(yīng)、哮喘等。（8）其他：腎毒性表現(xiàn)、口吃、 *** 發(fā)育、角膜病變等。

5.2 治療

可達(dá)龍中毒的治療要點(diǎn)為[3]：

1.出現(xiàn)中毒反應(yīng)立即停藥。

2.過(guò)敏反應(yīng)可用抗組胺藥物或潑尼松、氫化可的松、地塞米松等。角膜病變可用1%甲基纖維素或鈉碘肝素點(diǎn)眼。

3.心動(dòng)過(guò)緩，可用山莨菪堿、異丙腎上腺素和地塞米松，必要時(shí)安置心臟起搏器。

4.出現(xiàn)肺部病變可用糖皮質(zhì)激素。

5.誘發(fā)甲狀腺功能亢進(jìn)，采用甲亢藥物替代治療，嚴(yán)重者手術(shù)治療。

6.肝功異常予保肝藥物治療。

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