枸櫞酸西地那非片的藥代動力學(xué) 枸櫞酸西地那非片的藥理毒理
本品口服后吸收迅速，絕對生物利用度約為40％。其藥代動力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主（細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑），生成一有活性的代謝產(chǎn)物，其性質(zhì)與西地那非近似。細(xì)胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的強(qiáng)效抑制劑（如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及細(xì)胞色素P450（CYP450）的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時，可能會導(dǎo)致西地那非血漿水平升高（見“用法與用量”）。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4小時。健康男性志愿者單劑口服西地那非100mg 后，平均血藥濃度如圖2： 圖2 健康男性志愿者平均血漿西地那非濃度吸收和分布：本品吸收迅速。空腹?fàn)顟B(tài)下口服30至120分鐘 （中位值60分鐘）后達(dá)到血漿峰濃度（Cmax）。在與高脂肪飲食同服時，吸收速率降低，達(dá)峰時間（Tmax）平均延遲60分鐘，Cmax平均下降29％。西地那非的平均穩(wěn)態(tài)分布容積（Vss）為105升，說明其在組織中有分布。西地那非及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物（N－去甲基化物）均有大約96％與血漿蛋白結(jié)合。蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無關(guān)。據(jù)健康志愿者服藥90分鐘后精液檢查的結(jié)果，可推知患者服藥后精液中西地那非的量不足服藥劑量的0.001％。代謝和排泄：西地那非主要通過肝臟的微粒體酶細(xì)胞色素P4503A4（主要途徑）和細(xì)胞色素P4502C9（次要途徑）清除。主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N－去甲基化物，后者將被進(jìn)一步的代謝。N－去甲基代謝產(chǎn)物具有與西地那非相似的PDE選擇性，在體外，它對PDE5的作用強(qiáng)度約為西地那非的50％。此代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為西地那非的40％，故西地那非的藥理作用大約有20％來自于其代謝產(chǎn)物。口服或靜脈給藥后，西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄（約為口服劑量的80％），一小部分從尿中排泄（約為口服劑量的13％）。通過人群藥代動力學(xué)研究得到的患者藥代動力學(xué)參數(shù)值和健康志愿者相似。特殊人群的藥代動力學(xué)老年人：健康老年志愿者（≥65 歲）的西地那非清除率降低，西地那非及其活性N－去甲基代謝產(chǎn)物的藥時曲線下面積（AUC）分別比年輕健康志愿者（18－45 歲）約高84%和107%。考慮到年齡差異對血漿蛋白結(jié)合的影響，游離的（未與血漿蛋白結(jié)合）西地那非及其活性N－去甲基代謝產(chǎn)物的AUC 相應(yīng)地分別增加45%和57%。腎功能不全：有輕度（肌酐清除率＝50~80ml/min）和中度（肌酐清除率＝30~49ml/min）腎損害的志愿受試者，單劑口服西地那非50mg 的藥代動力學(xué)沒有改變。重度腎損害（肌酐清除率≤30ml/min）的志愿受試者，西地那非的清除率降低，與無腎臟受損的同年齡組志愿者相比，藥時曲線下面積（AUC）和Cmax 幾乎加倍。另外，與腎功能正常的受試者相比，西地那非N－去甲基代謝產(chǎn)物的AUC 和Cmax 在重度腎損害的受試者中顯著增高，分別增高200％和79％。肝功能不全：肝硬變（Child－Pugh 分級A 級和B 級）志愿受試者的西地那非清除率降低，與同年齡組無肝損害的志愿者相比，AUC 和 Cmax 分別增高84％和47％。重度肝功能損害患者(Child-Pugh 分級C 級)的西地那非藥代動力學(xué)尚未進(jìn)行研究。因此，年齡65 歲以上、肝功能損害、嚴(yán)重腎功能損害會導(dǎo)致血漿西地那非水平升高。這類患者的起始劑量以25mg 為宜（見【用法用量】）。
請大家不要誤解偉哥----西地那非
在臨床工作中經(jīng)常會遇見這樣的問題，就是ED（陽痿）患者對給予他們口服偉哥心存顧慮，甚至是拒絕和恐懼，主要的原因是擔(dān)心該藥是什么有副作用的激素藥，或者是擔(dān)心會成癮產(chǎn)生依賴性，有這樣想法的男性朋友不在少數(shù)，主要是因?yàn)閺V大男性朋友對藥物的不了解。也是我們男性健康的工作者科普工作的缺位，以至于許多男性患者錯失了一個簡單有效地獲得性健康的機(jī)會，有時候甚至是四處求醫(yī)不得痊愈，蒙受經(jīng)濟(jì)和身心甚至家庭分裂的痛苦！在這里十分有必要向大家介紹一下偉哥，以達(dá)指點(diǎn)迷津之意！
偉哥，就是就是化學(xué)藥物枸櫞酸西地那非商品名Viagra的音譯，自1998年3月被FDA（美國食品藥品監(jiān)督管理局）正式批準(zhǔn)上市，2000年7月在中國上市。十余年來，經(jīng)過全球2000萬人以上的使用，證實(shí)了其長期穩(wěn)定的安全性。為全球ED患者帶來了福音，同時也使 無數(shù)的家庭生活得到了極大的改善。
西地那非是由美國輝瑞研制開發(fā)的一種口服治療ED的藥物，它是西地那非的枸櫞酸鹽，它的作用機(jī)制就是通過抑制我們身體內(nèi)一種叫做5型磷酸二酯酶（PDE5）的蛋白質(zhì)來發(fā)揮作用的，這種酶在陰莖勃起組織中濃度較高，通過對它的抑制，就可以升高一種叫做環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）物質(zhì)，這種物質(zhì)可以導(dǎo)致陰莖海綿體（陰莖的勃起組織，象海綿一樣充滿含血的空腔，在勃起的時候它的這些孔眼松弛血液灌進(jìn)來就會使陰莖增粗增大并最終變硬）平滑肌松弛，海綿體充血增加，來治療勃起障礙ED。藥效一般可持續(xù)至4小時，但最大作用在2小時左右。
所以說男性朋友不要被一些虛假宣傳所誤導(dǎo)，認(rèn)為這類藥物是激素，對人體有害！或者說會產(chǎn)生依賴性會上癮等，女性朋友們也需要注意，當(dāng)您的男友或者是丈夫出現(xiàn)暫時的勃起障礙的時候，醫(yī)生根據(jù)需要開具這類藥物時候不要大驚小怪，認(rèn)為是不可接受的事物，這類藥物簡單地講就像我們澆灌土地的情形，有抽水機(jī)、送水管來完成，抽水機(jī)就像我們的發(fā)動引擎，是性欲的發(fā)生，但是假如輸水管道不通暢的時候，你在加大馬力也無法灌溉土地，只有將管道暢通，自然就水到渠成，偉哥就是這個疏通工具，不需要為此而產(chǎn)生什么錯覺！其實(shí)目前市面上銷售的所謂的速效壯陽藥物，保健品，都含有類似的化學(xué)藥物，他們在宣傳中反而掛著羊頭賣狗肉，賊喊做賊地宣傳西藥偉哥的危害，籍中醫(yī)藥綠色健康自然地幌子來招搖撞騙，謀取不義之財！其實(shí)這種行為既誤導(dǎo)了患者對正規(guī)治療西藥的認(rèn)識，也玷污了中藥的聲譽(yù)，產(chǎn)生的社會和文化危害極大。由于那些藥物本身的有效含量不準(zhǔn)確在患者服用過程中就存在一個不穩(wěn)定的因素，假使部分患者的身體比較特殊就會產(chǎn)生極其危險的不良作用，所以不要貪圖便宜和被假的“中藥保健品”忽悠了！選擇正規(guī)的西地那非只要掌握了適應(yīng)癥和禁忌癥是安全有效的，但是一定要在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用，因?yàn)樗且环N處方藥物，只有在男科或者泌尿科醫(yī)師指導(dǎo)下才可以使用。
藥物的不良反應(yīng)和禁忌癥：
不良反應(yīng)：頭痛、潮紅、消化不良、鼻塞及視覺異常等。視覺異常為輕度和一過性的，主要表現(xiàn)為視物色淡、光感增強(qiáng)或視物模糊。不同的個體會有較大的差異。
禁忌癥：服用任何劑型硝酸酯類藥物的患者，要向您的男科醫(yī)師征詢意見后再做決定。對西地那非中任何成分過敏的患者禁用。
注意事項(xiàng)：
1.一定要有性刺激：服用偉哥后，還需要在一定的性刺激下才能發(fā)揮作用。性刺激有視聽覺刺激、接吻、撫摸等。老年夫婦因性刺激力度不夠，亦影響偉哥療效。有不少的患者服用西地那非后，靜等著陰莖的勃起，這是錯誤的方法，它不是一種具有催欲發(fā)情的藥物，如果沒有性刺激，它沒有任何的治療作用，也不影響你的正常工作和生活。
2.掌握用藥時間：一般在性生活前1小時左右服用，年紀(jì)較大的患者，由于藥物吸收慢，需提前1小時服用。 3.掌握劑量：偉哥首次應(yīng)用的推薦劑量為50毫克，50毫克不夠可以增加到100毫克，每次服用量最多不超過100毫克。
4.有下列情況的如陰莖解剖畸形（如陰莖偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏病），全身疾病（如鐮狀細(xì)胞性貧血、多發(fā)性骨髓瘤、白血病）。容易出現(xiàn)勃起時間延長（超過4小時）和異常勃起（痛性勃起超過6小時）的報告。如持續(xù)勃起超過4小時，患者應(yīng)立即就診。未得到即刻處理，陰莖組織將可能受到損害并可能導(dǎo)致永久性勃起功能喪失。
5.在已有心血管危險因素存在時，用藥后性活動有發(fā)生非致命性/致命性心臟事件的危險。在性活動開始時如出現(xiàn)心絞痛、頭暈、惡心等癥狀，須終止性活動。有心臟病史的患者用藥前一定要經(jīng)過男科醫(yī)師的允許和必要的相關(guān)檢查，不要盲目自行使用。特別是心絞痛正在發(fā)作期間，服用消心痛等硝酸脂類藥物的患者。
6.老年志愿者（≧65歲）肝腎功能減退，西地那非清除率降低，起始劑量要獲得男科醫(yī)師的建議。
5.夫妻配合：ED治療過程中，妻子的配合也會對丈夫的治療產(chǎn)生極佳的效果，夫妻間要做到良好的性心理溝通，妻子也要采取主動，有意識地去喚起丈夫?qū)π缘挠浜现委煛?br />
6.不輕易放棄：在服用偉哥的患者中，除上述用法不正確外，由于心理期望過高、夫妻溝通和互動不到位等原因，約只有60%患者第一次服用就有滿意效果。有近40%患者經(jīng)多次服用并積累經(jīng)驗(yàn)后奏效。有研究表明，一般服用8次左右會達(dá)到最佳療效。
7.積極治療與ED相關(guān)疾病(如糖尿病、高血壓、血脂異常、肥胖、抑郁癥等)，養(yǎng)成良好、健康的生活習(xí)慣：勞逸結(jié)合，合理飲食，堅持每天一定時間的耗氧運(yùn)動；減少不必要的心理負(fù)擔(dān)；避免久坐、吸煙和大量飲酒。
8.偉哥的真?zhèn)伪鎰e，藥片為菱形藍(lán)色藥片，但是其內(nèi)容物不是藍(lán)色而是白色藥面，不要對此產(chǎn)生誤解。最重要的是要從正規(guī)途徑購買使用，TEL:187 QQ3004272594 72391993以免被假藥欺騙。
醫(yī)生讓我吃構(gòu)櫞酸西地那非片,能吃嗎,我得了前列腺炎,
回答：那是偉哥,治療勃起功能障礙的,治療前列腺炎不對癥的,如果有勃起方面的問題可以吃
櫞酸西地那非片0.1G吃半片有效嗎
吃半片西地那非片有什么反應(yīng)啊 一般會勃起多長時間？滿意請采納
袋鼠精可以和柯櫞酸西地那非片一起服用嗎?
不可以，吃兩種不一樣的藥中間要間隔開來，避免兩種不一樣的藥物在一起有什么不良反應(yīng)。
構(gòu)櫞酸西地那非片可以治療心臟病嗎
只會增加心跳加速，死的快
枸櫞酸西地那非片多少錢一片?
枸櫞酸西地那非片的價格根據(jù)品牌的不同會有不同的銷售金額,比如金戈枸櫞酸西地那非片如果是三片一起購買的話,是139元,如果只是一片的價格,那么是48元,
構(gòu)櫞酸西地那非片在沒開封時過期八個月還能吃
這個主要看你平時保存條件 過期可能副作用大一點(diǎn)，藥效不好
one night love 是藥嗎?一個小瓶子, 瓶子后面寫著 100%imported one...
這藥是美國進(jìn)口的偉哥，（當(dāng)然真假就知道了）淘寶上搜搜多的是“美國 鱷魚”。下面是淘寶上截取的一段說明：僅供參考。鱷魚偉哥由美國聯(lián)邦生物技術(shù)研究中心進(jìn)行技術(shù)提供，經(jīng)過多年臨床實(shí)驗(yàn)，采用國際先進(jìn)的納米復(fù)合提取技術(shù)，將天然的動.植物原料高度濃縮，微粉法，而絕不含“杞櫞酸西地那非”。這些成分...
金櫞酸西地那非片對人有負(fù)作用嗎
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老公吃構(gòu)櫞酸西地那非片對我有副作用
不會，根本影響不到你的。
櫞酸西地那是什么藥
枸櫞酸西地那非片是屬于壯陽藥
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渭城區(qū)替代： ______ 指導(dǎo)意見:您好,該藥是用來治療勃起的,不能用來延時,如果龜頭敏感,可以手術(shù)或者用利多卡因乳膏緩解敏感.
渭城區(qū)替代： ______ 指導(dǎo)意見:你好!如果你有早泄的情況,最好不用這些藥物,這些是暫時的延長,對身體健康不利,最好是吃點(diǎn)金鎖固精丸和桂附地黃丸,做機(jī)體調(diào)節(jié),增強(qiáng)腎功能,利于身體健康,勤戶外活動鍛煉身體,多吃羊肉山藥等,很快就會緩解早泄.
渭城區(qū)替代： ______ 指導(dǎo)意見:枸櫞酸西地那非片治療陰莖勃起功能障礙,對于陽痿早泄有一定治療作用.所以可以延時
渭城區(qū)替代： ______ 枸櫞酸西地那非片是一種選擇性的血管擴(kuò)張劑,主要用于治療肺動脈高壓.西地那非在進(jìn)入人體后,會產(chǎn)生并釋放一氧化氮,一氧化氮會刺激肺血管平滑肌中的可溶性鳥苷酸環(huán)化酶,促進(jìn)cGTP(環(huán)磷鳥苷)產(chǎn)生cGMP(cGMP).在生活當(dāng)中也應(yīng)當(dāng)注意,不要過度的情緒激動,不要吃熱性的食物,多吃蔬菜水果.平時少吃辛辣刺激的食物,忌煙酒,保持充足的睡眠,少熬夜.
渭城區(qū)替代： ______ (jǔyuán)suanxidinafeipian
