最近實驗要做MAPK靶點的信號通路，哪位大神給介紹下相關(guān)抑制劑啊？ 大學(xué)理工類都有什么專業(yè)
關(guān)于MAPK：
絲裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinase，MAPK）是一組能被不同的細(xì)胞外刺激，如細(xì)胞因子、神經(jīng)遞質(zhì)、激素、細(xì)胞應(yīng)激及細(xì)胞黏附等激活的絲氨酸-蘇氨酸蛋白激酶。由于MAPK是培養(yǎng)細(xì)胞在收到生長因子等絲裂原刺激時被激活而被鑒定的，因而得名。所有的真核細(xì)胞都能表達(dá)MAPK。MAPK通路的基本組成是一種從酵母到人類都保守的三級激酶模式，包括MAPK激酶激酶（MAP kinasekinase kinase，MKKK）、MAPK激酶（MAP kinase kinase，MKK）和MAPK，這三種激酶能依次激活，共同調(diào)節(jié)著細(xì)胞的生長、分化、對環(huán)境的應(yīng)激適應(yīng)、炎癥反應(yīng)等多種重要的細(xì)胞生理/病理過程。
信號通路圖：
相關(guān)抑制劑：
Selumetinib(AZD6244)是一種有效，高選擇性的MEK1抑制劑，IC50為14 nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50為10 nM，對p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等沒有抑制作用。Phase 3。
Vemurafenib(PLX4032, RG7204)是一種新型有效的B-RafV600E抑制劑，IC50為31 nM。
SB203580是一種p38 MAPK抑制劑，IC50為0.3-0.5 μM，與SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比選擇性低10倍，且抑制PKB磷酸化，IC50為3-5 μM。
參考：www.selleck.cn/pharmacological_MAPK.html
MAPK、Wnt、nNotch、PI3K……12個醫(yī)學(xué)信號通路,搞定90%的分子機(jī)制研究...
1. MAPK信號通路：作為細(xì)胞內(nèi)外信號傳導(dǎo)的關(guān)鍵節(jié)點，MAPK信號通路在細(xì)胞生理、病理過程中發(fā)揮重要作用。深入了解其機(jī)制，將有助于您設(shè)計更精準(zhǔn)的實驗內(nèi)容。2. PI3K\/AKT信號通路：PI3K與Akt的相互作用在細(xì)胞生長、代謝調(diào)控等方面至關(guān)重要，研究這一通路有助于探索腫瘤等疾病的新治療策略。3. RTK信號通路：...
MAPK信號通路取得重要進(jìn)展,這個熱門信號通路必須學(xué)!
而FBW7與ERK信號通路的相互作用在胰腺癌中扮演關(guān)鍵角色，抑制了腫瘤抑制因子的正常功能。總結(jié)來說，MAPK信號通路是細(xì)胞內(nèi)部復(fù)雜而精密的調(diào)控系統(tǒng)，其異常可能導(dǎo)致多種病理過程，深入理解這一通路對于疾病防治具有重要意義。研究者們正在通過不斷探索信號傳導(dǎo)機(jī)制，尋找新的治療靶點，以期在臨床實踐中取得突破。
Nature重磅!揭秘KRAS(G12D)驅(qū)動鱗狀肺腺癌新機(jī)制!!
AT1 細(xì)胞的觀點。綜上所述，本研究鑒定出了一種新的肺腺癌起源細(xì)胞，AT1 細(xì)胞。在小鼠肺中，AT1 細(xì)胞會被 KRAS(G12D) 驅(qū)動重編程為 AT2 細(xì)胞，并且激活 MAPK 信號通路，生成惰性腫瘤。提示我們針對 KRAS(G12D) 靶點以及 MAPK 信號通路的藥物開發(fā)可能是肺腺癌治療非常有前景的新方向。
記住了但沒完全記住?MAPK、PI3K、NF-κB…搞定12大信號通路的利器又多...
那么，如何快速掌握這些復(fù)雜且豐富的信號通路知識呢？我們特別為你準(zhǔn)備了一份《信號通路掃盲大全》，內(nèi)容涵蓋10大熱門信號通路的詳細(xì)解釋，包括但不限于MAPK、PI3K、NF-κB、Wnt等。這份資料共300頁，涵蓋了從基礎(chǔ)概念到深入解析的全面內(nèi)容。我們精心整理了相關(guān)知識，幫助你輕松理解每個信號通路的傳導(dǎo)過程和...
p53(腫瘤抑制因子)和p38(MAPK):兩種經(jīng)典信號通路
p53信號通路通過細(xì)胞周期抑制、DNA修復(fù)和細(xì)胞凋亡等機(jī)制參與預(yù)防腫瘤發(fā)生。另一方面，p38\/MAPK（絲裂原活化蛋白激酶）信號通路在細(xì)胞分化、凋亡和自噬等生物學(xué)過程中發(fā)揮重要作用。p38 MAPK家族可通過多種途徑被激活，如紫外線照射、熱休克、脂多糖、促炎細(xì)胞因子等。p38 MAPK通路涉及多個下游靶點，包括激酶、...
藥物靶點藥物靶點涉及的代謝通路
在神經(jīng)退行性疾病和癌癥中扮演著角色，而TGF-beta\/Smad Signaling（細(xì)胞生長凋亡）則在多種病理過程中起作用。GPCR（G-蛋白偶聯(lián)受體）作為細(xì)胞表面受體，廣泛參與各種生理和病理過程，是藥物開發(fā)中的熱點。其他未提及的靶點則可能包括特定的酶、受體或細(xì)胞內(nèi)信號通路，它們同樣影響著藥物的療效和副作用。
信號通路的研究方法
信號通路的研究方法：要證明P38表達(dá)增加會導(dǎo)致?lián)p傷，要證明你的藥物存在保護(hù)作用，證明你的藥物可以抑制P38表達(dá)，證明你的藥物是由于抑制了P38表達(dá)而發(fā)揮保護(hù)作用。這里需要建立一個損傷模型。正如你提到的，鈣離子導(dǎo)致P38mapk的增高，如果某種損傷可以通過鈣離子導(dǎo)致P38mapk的增高，那么你就建立起了一個損傷...
銀杏葉能詐療高血壓嗎?
研究結(jié)果顯示，銀杏葉治療高血壓關(guān)鍵成分有槲皮素、山柰酚、木犀草素、異鼠李素、金圣草黃素5個，關(guān)鍵靶點有PTGS2、AKTI、EGFR、TNF等20個。這些成分和靶點顯著富集于多個信號通路，如TNF信號通路、Toll樣受體信號通路、HIF-1通路、MAPK信號通路等，說明銀杏葉具有多成分、多靶點、多通路治療高血壓的潛在...
國自然熱點文獻(xiàn)——可變剪切
體外實驗顯示DAZAP1過表達(dá)明顯促進(jìn)MM細(xì)胞增殖。進(jìn)一步的體內(nèi)實驗發(fā)現(xiàn)，DAZAP1過表達(dá)組形成的腫瘤顯著大于對照組。KEGG途徑富集分析顯示，MAPK信號通路中的基因被富集，提示該信號通路可能參與DAZAP1對MM細(xì)胞增殖的調(diào)控。四、DAZAP1激活ERK信號通路。研究發(fā)現(xiàn)，DAZAP1過表達(dá)可顯著增加RAS-GTPase活性，促進(jìn)ERK磷酸...
靶點與信號通路講解
與皮膚相關(guān)的信號通路包括NF-κB通路、MAPK通路、PI3K\/AKT通路、JAK\/STAT通路、TGFβ\/SMAD通路、Wnt\/β-catenin通路和Notch通路等。這些通路在皮膚老化、皮膚病和創(chuàng)面愈合中發(fā)揮關(guān)鍵作用。受體與靶點之間存在區(qū)別。受體是靶點的一個子集，專門指可以識別和響應(yīng)特定信號分子的蛋白質(zhì)或蛋白質(zhì)復(fù)合物。配體是能夠...
相關(guān)評說：
鼎城區(qū)異面： ______ 您好,現(xiàn)在這個行業(yè)發(fā)展的不錯,生物實驗技術(shù)外包也會跟著發(fā)展,比如一些高校或者企業(yè)部分實驗不想自己內(nèi)部開展,或者涉及的設(shè)備比較昂貴,技術(shù)要求高,都會尋求外包.但是現(xiàn)在競爭也比較大,的得看單位這邊整體做的怎么樣.其次要看下你選擇單位的規(guī)模如何,上海這邊的,你可以看下基爾頓生物,原代細(xì)胞培養(yǎng),動物造模,整體課題外包.
鼎城區(qū)異面： ______ 中文名稱:蛋白質(zhì) 英文名稱:protein 促分裂素原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases,MAP激酶,MAPK) p38 mapk 就是分子量為38kD的促分裂素原活化蛋白激酶
鼎城區(qū)異面： ______ HeLa細(xì)胞通過關(guān)閉某些信號通路(包括PI3K和MKK4/MAPK信號通路),激活某些信號通路(包括cAMP、Ca~(2+)—CaM、PKC、Ras和P38/MAPK信號通路),激活或抑制不同的信號分子,使細(xì)胞產(chǎn)生具有針對性的細(xì)胞效應(yīng),包括誘導(dǎo)表達(dá)...
鼎城區(qū)異面： ______ 博凌科為解答:檢測信號通路現(xiàn)在用的比較多的方法應(yīng)該是Western blot,它是測細(xì)胞中的蛋白含量(半定量)的最好方法了,免疫組化檢測是定性的!如果時間充裕的話,你可以兩種方法都可以做的.RAS:Ras蛋白是細(xì)胞內(nèi)的一種小分子GTP結(jié)合蛋白,結(jié)合GTP時為活性形式,GDP時為失活狀態(tài),,其活性形式是磷酸化形式,所以應(yīng)該用磷酸 化的RAS抗體,方法用western blot和免疫組化都行.
鼎城區(qū)異面： ______ 朋友您好,藥物與機(jī)體生物大分子的結(jié)合部位即藥物靶點.藥物作用靶點涉及受體、酶、離子通道、轉(zhuǎn)運(yùn)體、免疫系統(tǒng)、基因等.此外,有些藥物通過其理化作用或補(bǔ)充機(jī)...
鼎城區(qū)異面： ______ 抗衰老研究熱點有:1) 胰島素信號通路胰島素信號通路是已知調(diào)控生物體發(fā)育和衰老研究最多最重要的號通路,該信號通路包括胰島素樣受體(IGFs)DAF2,磷脂酰3羥...
鼎城區(qū)異面： ______ 先查該基因?qū)儆谀臈l信號通路的 然后過表達(dá)或者抑制其表達(dá)看細(xì)胞的表型
