藥理學筆記：第八章——膽堿受體阻滯藥
了解合成擴瞳藥、解痙藥及骨胳肌松弛藥的藥理作用特點。
第一節(jié) M膽堿受體阻斷藥
阿托品（Atropine）
[作用] 競爭性拮抗Ach對M受體的激動作用。醫(yī)學教育網(wǎng)
1、解除平滑肌痙攣：松馳多種內(nèi)臟平滑肌，對過度活動或痙攣的平滑肌松馳作用較顯著。作用部位比較：胃腸>膀胱>膽管、輸尿管、支氣管。
2、抑制腺體分泌：唾液腺。汗腺>呼吸道腺體>胃腺。
3、眼：（與毛果云香堿作用相反）
（1） 散瞳：阻斷虹膜括約肌M受體。
（2）眼內(nèi)壓升高：散瞳，虹膜退向四周邊緣，前房角變窄，阻礙房水回流。
（3）調(diào)節(jié)麻痹：睫狀肌松弛，拉緊懸韌帶，使晶狀體變扁平，屈光度降低，視近物模糊，視遠物清楚。
4、心血管系統(tǒng)：醫(yī)學教育網(wǎng)
（1） 心率增加和傳導(dǎo)加速：阻斷M受體，解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制。迷走神經(jīng)張力高的青壯年，心率加快作用顯著。
（2） 擴張血管，改善微循環(huán)：治療量對血管和血壓無明顯影響，大劑量解除小血管痙攣，可能與阻斷α受體有關(guān)。
5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：
（1） 較大劑量（1～2mg）可輕度興奮延腦和大腦。
（2 ）中毒劑量（>10mg），由興奮轉(zhuǎn)入抑制（昏迷等）
[應(yīng)用]
1、解除平滑肌痙攣：胃腸絞痛 > 膀胱刺激癥 > 膽絞痛和腎絞痛（膽、腎絞痛常與鎮(zhèn)痛藥哌替啶合用）
2、抑制腺體分泌：（1）全身麻醉給藥；（2）嚴重盜汗和流涎癥；
3、眼科：（1）虹膜睫狀體炎；（2）檢查眼底；（3）驗光配鏡：使調(diào)節(jié)麻痹、晶狀體固定。現(xiàn)已少用，僅兒童驗光時用。醫(yī)學教育網(wǎng)
4、緩慢型心律失常：竇性心動過緩、竇房阻滯、I、II度房室傳導(dǎo)阻滯。
5、感染性休克：暴發(fā)型流腦、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。
6、解救有機磷酸酯類中毒。
[不良反應(yīng)]
1、副作用：口干，心悸，視力模糊等。
2、過量中毒：幻覺、譫忘、精神錯亂、高熱、嚴重時可中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，昏迷，血壓下降，呼吸抑制。
中毒解救藥：毛果蕓香堿，新斯的明，毒扁豆堿。 當解救有機磷酸酯類中毒而用阿托品過量時，不宜用新斯的明和毒扁豆堿。
山莨菪堿（654，Anisodamine，654-2為人工合成品）
[作用]
與阿托品比較醫(yī)學教育網(wǎng)
1、解除內(nèi)臟平滑肌和血管痙攣 稍弱
2、抑制唾液分泌、散瞳 1/20～1/10
3、中樞興奮 很弱（不易通過血腦屏障）
[應(yīng)用]
1、 感染性休克（已取代阿托品作為首選藥）：其抗休克機制是：
（1）解除微血管痙攣、改善微循環(huán)。
（2）保護細胞：提高細胞對缺血、缺氧對耐受性；穩(wěn)定溶酶體體膜，減少溶酶體酶釋放，阻止休克因子生成。
（3）防止DIC（彌散性血管內(nèi)凝血）：降低全血比粘度，增加纖溶酶活性，抑制TXA2生成，抑制粒細胞及血小板聚集，使團聚對血細胞解聚。
2、 胃腸絞痛。
3、 解救有機磷酸酯類中毒。
東莨菪堿（Scopolamine）
[作用]
1、 外周作用：與阿托品相似，僅作用強弱有所不同。
（1）抑制腺體分泌，擴瞳、調(diào)節(jié)麻痹作用較強。醫(yī)學教育網(wǎng)
（2）對心血管作用較弱。
2、 抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)：鎮(zhèn)靜、催眠、淺麻醉。
[作用]
1、 麻醉前給藥
2、 東莨菪堿靜脈復(fù)合麻醉（中藥麻醉）常與氯丙嗪合用
3、 暈動病、妊娠嘔吐、放射病嘔吐
4、 震顫麻痹：與其中樞抗膽堿作用有關(guān)
5、 感染性抗休克和有機磷酸酯類中毒
丁溴東莨菪堿
[作用]
阻斷M受體，大劑量能阻斷N2受體。本品與阿托品比較：
1、 緩解胃腸、膽道及泌尿道平滑肌痙攣作用較強
2、 對心臟、眼、腺體作用較弱，中樞作用輕微
[應(yīng)用]
1、胃腸絞痛、膽絞痛、腎絞痛
2、胃、十二指腸、結(jié)腸纖維內(nèi)窺鏡檢查、氣鋇低張造影和CT的術(shù)前準備，以減少胃腸蠕動。
哌侖西平
[作用]醫(yī)學教育網(wǎng)
選擇性地阻斷胃粘膜壁細胞上地M1受體，抑制胃酸分泌。對其它器官組織M受體的阻斷作用很弱。
[應(yīng)用]
胃、十二指腸潰瘍病。
后馬托品、托品酰胺
[作用與應(yīng)用]
散瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品快而短可代替阿托品用于眼底檢查和驗光配鏡，但兒童驗光須用阿托品。
丙胺太林（普魯本辛，Propantheline bromide）
[作用與應(yīng)用] 對胃腸M受體選擇性高，解除胃腸平滑肌痙攣作用強而持久，并能抑制胃酸分泌。適用于胃、十二指腸潰瘍和胃腸絞痛。
第二節(jié) N膽堿受體阻斷藥
一、 N1膽堿受體阻斷藥（神經(jīng)節(jié)阻斷藥）： 美加明·咪噻芬
[作用]
阻斷神經(jīng)節(jié)N1受體，小動脈擴張，外周阻力下降；小靜脈擴張，回心血量減少，血壓顯著降低。
[應(yīng)用]
偶用于其他降壓藥無效的急進性高血壓和高血壓危象
[不良反應(yīng)]
多而嚴重如體位性低血壓、尿潴留。
二、N2膽堿受體阻斷藥（骨骼肌松弛藥）
藥物與運動終板上N2受體結(jié)合， 阻斷神經(jīng)沖動的傳遞， 導(dǎo)致骨骼肌松弛。
（一）去極化型肌松藥：琥珀膽堿
[作用機制]
激動運動終板上N2受體， 突觸后膜持久去極化， 致使終板膜Ach不起反應(yīng)。
[作用特點]醫(yī)學教育網(wǎng)
1、肌松前常出現(xiàn)短時（約1分鐘）的肌束顫動。
2、抗膽堿酯酶藥能增強琥珀膽堿的肌松作用，因此過量時不能用新斯的明解毒。
3、臨床用量無神經(jīng)節(jié)阻斷作用。
[應(yīng)用]
1、外科麻醉輔助用藥，使肌肉完全松弛； 2、氣管內(nèi)插管，氣管鏡和食管鏡檢查。
[不良反應(yīng)]
1、過量致呼吸麻痹； 2、血鉀升高； 3、術(shù)后肌病； 4、眼內(nèi)壓升高；
5、遺傳性血漿假性膽堿酯酶活性降低者易中毒。
（二）非去極化型肌松藥（競爭型肌松藥）： 筒箭毒堿
[作用機制]
阻斷運動終板上N2受體，拮抗Ach對N2受體的激動作用。
[作用特點]
1、吸入性麻醉藥如乙醚和氨基甙類抗生素如鏈霉素能加強此藥的肌松作用。
2、與抗膽堿酯酶藥之間有拮抗作用，過量時可用新斯的明解毒。
3、有神經(jīng)節(jié)阻斷作用。醫(yī)學教育網(wǎng)
[應(yīng)用] 因藥源有限，臨床已少用。
藥理學筆記:第八章——膽堿受體阻滯藥
（1） 心率增加和傳導(dǎo)加速：阻斷M受體，解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制。迷走神經(jīng)張力高的青壯年，心率加快作用顯著。（2） 擴張血管，改善微循環(huán)：治療量對血管和血壓無明顯影響，大劑量解除小血管痙攣，可能與阻斷α受體有關(guān)。5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：（1） 較大劑量（1～2mg）可輕度興奮延腦和大腦。（2 ）中...
試述阿托品的基本藥理作用和臨床用途。
阿托品為M膽堿受體阻滯藥。具有廣泛的藥理作用和用途： (1)解除平滑肌痙攣，緩解內(nèi)臟絞痛。 (2)眼科應(yīng)用：阿托品能阻斷虹膜括約肌和睫狀肌的M受體，導(dǎo)致擴瞳和調(diào)節(jié)麻痹。可用于擴瞳查眼底、治療虹膜睫狀體炎及驗光配鏡。 (3)抑制腺體分泌：常用于全身麻醉前給藥，以減少呼吸道分泌，防止分泌物阻塞呼吸道和...
肌松藥的介紹
N2 膽堿受體阻滯藥又稱骨骼肌松弛藥（簡稱肌松藥，skeletal muscular relaxants），能選擇性地作用于運動神經(jīng)終板膜上的N2 受體，阻斷神經(jīng)沖動向骨骼肌傳遞，導(dǎo)致肌肉松弛。
如何解救作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物中毒
一）直接作用于受體 許多傳出神經(jīng)系統(tǒng)物能直接與膽堿受體或腎上腺素受體結(jié)合.結(jié)合后,如果產(chǎn)生與遞質(zhì)相似的作用,就稱激動.如果結(jié)合后不產(chǎn)生或較少產(chǎn)生擬似遞質(zhì)的作用,相反,卻能妨礙遞質(zhì)與受體的結(jié)合,從而阻斷了沖動的傳遞,產(chǎn)生與遞質(zhì)相反的作用,就稱為阻斷（blocker）；對激動而言,可稱拮抗.這類物品種很...
口腔執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試《藥理學》考點:精神藥物
(1)藥源性帕金森綜合征:表現(xiàn)為肌張力增高、面容呆板、動作遲緩、肌肉震顫和流涎等。 (2)靜坐不能 (3)急性肌張力障礙 可用中樞性膽堿受體阻滯藥(安坦)和促DA釋放藥(金剛烷胺)等緩解錐體外系反應(yīng)。 (4)遲發(fā)性運動障礙: 抗膽堿藥可使癥狀加重,氯氮平可使此反應(yīng)減輕。 3.抗精神病惡性綜合征:應(yīng)停藥,使用DA受...
丁溴東莨菪堿注射液的藥理毒理
藥理作用本品為M膽堿受體阻滯藥，對胃腸道、膽道和泌尿生殖道平滑肌有解痙作用。作為一種季銨衍生物，丁溴東莨菪堿不進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。因此不對中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生抗膽堿能副作用。臟器壁層內(nèi)的神經(jīng)節(jié)阻滯作用和抗毒蕈堿活性會導(dǎo)致周圍抗膽堿能副作用。毒性研究：遺傳毒性：丁溴東莨菪堿在Ames試驗、哺乳...
藥理學:骨骼肌松弛藥
屬于非去極化型的筒箭毒堿、漢肌松等,能競占膜上的膽堿受體,阻斷乙酰膽堿的去極化作用,而其本身并不產(chǎn)生去極化作用,結(jié)果使骨骼肌松弛。本型肌松劑的作用,可為抗膽堿酯酶藥新斯的明所對抗(因新斯的明能拮抗膽堿酯酶而使神經(jīng)肌肉接頭的乙酰膽堿濃度增高,從而減弱肌松劑的競爭作用)。 (2)去極化型:如琥珀膽堿,...
氯丙嗪藥理作用
嗜睡、無力、鼻塞、體位性低血壓（注射后應(yīng)臥床休息）。過敏反應(yīng)，急性中毒，錐體外系反應(yīng)（帕金森氏綜合癥，靜坐不能，急性肌張力障礙；可用中樞性膽堿受體阻滯藥安坦等緩解）遲發(fā)性運動障礙（抗膽堿藥可使癥狀加重）禁用于有癲癇或驚厥史者，青光眼、肝障礙者禁用，冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。
梅杰綜合征有哪些特點,會引發(fā)哪些情況?
梅杰綜合征的病因與病理生理機制尚不清楚，多數(shù)學者認為該病的發(fā)病機制可能與腦基底節(jié)損害、黑質(zhì)-紋狀體r氨基丁酸能神經(jīng)元功能低下導(dǎo)致多巴胺能受體超敏或多巴胺與膽堿能遞質(zhì)作用失衡有關(guān)；有報道認為本病也可能與使用某些藥物相關(guān)，如長期服用抗精神病類藥物、抗震顫麻痹藥、抗焦慮藥等；也有報道傾向于本...
眼袋不停的跳怎么回事 七大病因?qū)ΠY治療
判斷方法 除雙側(cè)的眼皮跳動外，還伴有下部面肌甚至頸部肌肉的抽動。怎么辦 大量文獻報告說明肉毒素桿菌對本病有效，但價格昂貴，有一定的副作用。另外，可考慮口服抗精神病藥、膽堿能受體阻滯藥、多巴胺受體阻滯藥等。注意 Meige綜合征的治療是臨床工作中的難點，盡管發(fā)病5年內(nèi)有自發(fā)緩解可能，但是...
相關(guān)評說：
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吉州區(qū)錐面： ______ 你好,包皮手術(shù)之后,術(shù)后第五天,還看不到傷口結(jié)痂,手術(shù)后的縫合傷口,不一定要結(jié)痂,只要正常愈合就可以了,不一定非得和皮膚擦傷以后結(jié)了厚厚的痂才叫做愈合.通常,包皮術(shù)后一周左右,傷口基本愈合,兩周開始,縫合的可吸收線會逐漸脫落.但是,傷口完全長牢固,時間在一個月以上.傷口上的縫合絲線,如果兩周以后還會自行開始脫落,可以請大夫,予以幫忙拆除.
吉州區(qū)錐面： ______ 這個情況不能算是醫(yī)療事故的指導(dǎo)意見都是按照規(guī)則辦事的,每個人的恢復(fù)情況不一樣的,也可以是動作不對導(dǎo)致傷口裂開的,現(xiàn)在主要是治療病情的
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吉州區(qū)錐面： ______ 智齒和矯正不是太大關(guān)系拔了2天就可以了如果需要拔牙,拔的是第4或第5顆牙
吉州區(qū)錐面： ______ 已經(jīng)隔了十多年了?不知道你現(xiàn)在有什么不適的感覺.應(yīng)該及時到醫(yī)院通過手術(shù)取出異物. 耳朵分為外耳、中耳、內(nèi)耳三部份.外耳主要是外耳道,位于耳膜以外,如果不小...
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